Alfa-blocante - medicamente, indicații, efecte secundare

Alfa-blocante - medicamente, indicații, efecte secundare

Medicamentele din această grupă se leagă la receptorii adrenergici care concurează cu adrenalină (epinefrină) și noradrenalinei (și alte amine simpatomimetice), ambele endogene și exogene. Blocanții elimina efectele care circula in sange de adrenalina si noradrenalina mai repede decât efectele stimulării nervos adrenergic.

Unele blocante. înainte de a deveni substanțe active sunt supuse metabolismului în organism, și anume, sunt promedicamente, iar acest lucru explică dezvoltarea lentă a efectelor fenoxibenzamină.

Există două clase principale de receptori adrenergici - și a și b.

Există două subtipuri majore de receptori a-adrenergici. care diferă de afinitatea relativă pentru medicamente care se leaga de ele:
• receptorii clasici-a1-adrenergici situate în organul efector (postsinaptică) prin care mediat vasoconstrictie;
• receptorii a2-adrenergici situate în unele din țesutul efector (postsinaptică) si in terminalele nervoase (presinaptic). receptor presinaptic (autoreceptori sau) mediază reducerea eliberării de neurotransmițător (noradrenalina), adică oferind un feedback negativ de eliberare mecanism de control de mediator. În SNC, a-adrenergici aparțin subtipul a2.

Prima generație de bine-blocante nu a avut capacitatea de a bloca selectiv ambii receptori A1 și A2. Pacienții care iau aceste medicamente, trecerea la o poziție în picioare sau un sistem simpatic (prin baroreceptorilor) fiziologic activat în timpul exercițiului.

Atunci când blocarea de droguri efect vasoconstrictor normale mediat prin a1-adrenoceptorii susținerea tensiunii arteriale, activarea sistemului simpatic pentru a creste eliberarea de noradrenalină. În condiții fiziologice normale eliberare creșterea neurotransmițătorului este inhibată printr-un feedback negativ prin a2-autoreceptor dar atunci când este administrat fără discernământ acționează ca blocanți ai acestor receptori sunt blocate prea.

Este eliberat în cantități mari de mediator afecteaza receptorii de functionare-b-adrenergici și provoacă o tahicardie neplăcută subiectiv. În legătură cu aceste blocante a-adrenergici neselectivi au valori clinice ca monoterapie în hipertensiunea arterială.

Selectiv care operează a1-blocantele nu modifică funcția controlată de a2-adrenoreceptori, prin urmare, inhibarea eliberării noradrenalinei pe baza limitelor de feedback negativ tahicardie, hipotensiune ortostatică și de reducere a presiunii în timpul efortului fizic. Astfel de preparate, cum ar fi prazosin (cm. Mai jos), se recomandă în tratamentul hipertensiunii arteriale.

Reacții adverse specifice A-blocante. includ hipotensiune arterială posturală, nas înfundat, roșeață a sclerei și lipsa de ejaculare la barbati. Reacțiile adverse tipice pentru reprezentanții individuali ai acestui grup de medicamente este prezentată mai jos.

Prazosin (gipovaz) (t1 / 2 h martie) este un selectiv a1-adrenergici blocant cu acțiune de blocare a postsinaptică a1-0retseptory dar nu presinaptic a2-autoreceptor. Un dezavantaj semnificativ este tranzitorie „efect de doză mai întâi“ ei, manifestând o scădere rapidă a tensiunii arteriale, până la pierderea conștienței după 2 ore după primele (uneori două) doze. Tratamentul se recomandă să înceapă cu administrarea unei doze mici de medicament în timpul meselor (pentru noapte).

În utilizarea combinată cu diuretice sau beta-blocante reduce doza de prazosin. La femei, medicamentul poate provoca incontinenta urinara.

Doxazosin (Quandour) (T1 / 2 august h) pot fi luate o dată pe zi. „Efectul primei doze“ este mai puțin pronunțată, dar este recomandat pentru a începe să luați medicamentul la o doză mai mică decât de susținere. În mod avantajos, de exemplu, atribuie mai întâi pacientul de 1 mg / zi și o săptămână mai târziu crește această doză de două ori fără a re-măsurarea tensiunii arteriale în acest stadiu.
Efecte similare au alfuzosin și terazosin.

Indoramină (baratol) - a1-blocant recunoscut mai puțin eficace ca antihipertensiv, dar (probabil din cauza aceasta) este încă folosit pentru a aborda simptomele prostatitei. Medicamentul este luat de 2 - 3 ori pe zi.

Fentolamina (rogitin) - un blocant neselectiv. Se administrează intravenos pentru crizele hipertensive de relief adrenergici, cum ar fi feocromocitom sau reacția cauzată de reacția unui inhibitor al monoaminooxidazei cu simpatomimetice. Fentolamină este de asemenea utilizat în stomatologie pentru terminarea anesteziei, dacă acesta din urmă este administrat cu epinefrină pentru a restrânge vasele și efectul prelungind (ceea ce este important pentru pacienții cu retard mintal evită să muște limba sau suprafața interioară a obrajilor).

În plus față de blocarea receptorilor adrenergici-a, fentolamină dilată în mod direct vasele de sânge și asigură un efect inotrop asupra inimii. Când hipertensivi criză 5-10 mg administrată intravenos sau intramuscular administrarea repetată (în câteva minute sau ore), dacă este necesar. Utilizarea fentolamină în scopuri de diagnosticare în feocromocitom este justificată numai dacă este o confirmare biochimice imposibil de diagnostic.

Phenoxibenzamine (dibenilin) ​​are un efect puternic de blocare neselectivă a-adrenoceptor și continuă până la 2 zile sau mai mult. Doza trebuie crescută lent posibil la acumularea sa. Influența asupra circulației supradozajului fenoxibenzamină este imposibil de a elimina noradrenalină sau alte simpatomimetice, deoarece se leagă ireversibil la receptor și nu deplasate, chiar atunci când sunt administrate doze mari de agonist. Când tratarea unui feocromocitom pacient phenoxibenzamine saturarea receptorilor este de mare importanță, deoarece asigură un efect terapeutic stabil.
Înainte de începerea tratamentului regulat ar trebui să fie luate în considerare cu atenție, ca răspuns la prima doză.

Dacă ingestia pot apărea greață, și digestia deranjat, iar medicamentul este cel mai bine luate cu alimente.

Thymoxamine (opilon) - un blocant neselectiv al acțiunii.

Blocuri de labetalol ambii receptori a- și b-adrenergici. Diferențele în acțiune datorită prezenței în formularea diferiți izomeri.

alcaloizi din ergot (alcaloizilor naturali) care blochează un receptorii adrenergici. Ele sunt de asemenea agoniști puternici și adrenoreceptorilor (agonist parțial), un efect atât de vasodilatator, ceea ce este caracteristic pentru o blocantele, nivelat efectul stimulator asupra unei receptorii adrenergici.

Clorpromazina (clorpromazina) are multe activități, printre care o blocare adrenoceptor se referă la secundar, dar poate provoca hipotensiune arterială. Medicamentul utilizat în supradoză de amfetamină (amfetamine).

Iohimbină - alcaloid dintr-un copac nativ în Africa de Vest. El are un efect redus de blocare a2-adrenoceptor, și anume blocarea receptorilor negativ mecanism de feedback, astfel încât activitatea adrenergice este crescut. Preparatul stimulează, de asemenea, sistemul nervos central și determină eliberarea hormonului antidiuretic.

Pe fundalul barbiturice provoacă ejacularea de material seminal la șoareci, dar medicamentul nu are nici un efect asupra diametrul penisului la voluntari sănătoși și reacția nu amplifică ca răspuns la un stimul erotic vizual. Alocate unui număr mare de blocante a2-adrenergic, cu o mai mare selectivitate, dar nici unul dintre ei a găsit o aplicație clinică.

Indicații pentru utilizarea alfa-blocante.
• Hipertensiune arterială
- Esențial: doxazosin, prazosin;
- feocromocitom: phenoxibenzamine.

• boală vasculară periferică

• Alte indicații
- hipertrofia prostatei stadiul inițial (relaxarea capsular mușchilor netezi care contribuie la obstrucția ureterală), cum ar fi prazosin;
- degeraturi gradul I (efect controversat);
- cauzalgie (eficacitate nedovedita, mecanismul de acțiune nu este instalat, dar în absența unor medicamente satisfăcătoare este utilizarea justificată a unei-blocante (de exemplu, intravenos blocada guanetidinei regională).